Esta enzima participa na transferência de aminoácidos e peptídeos através da membrana celular e possivelmente no metabolismo da glutationa. Esta enzima não é encontrada no tecido ósseo. As maiores concentrações são encontradas nas células hepáticas no trato biliar, rins, baço, coração, intestino, cérebro e glândula prostática. O teste é mais sensível para evidenciar a disfunção hepática, a colestase e monitorar a intoxicação medicamentosa. Esta enzima é usada para diferenciar doença hepatocelular e doença óssea. O uso de drogas como glicocorticóides pode levar a um aumento considerável da GGT o que não ocorre com anticonvulsivantes. Aumentos de GGT podem sugerir pancreatite que provocara obstrução extra-hepática do ducto biliar.
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